头孢米诺钠的应用及注意事项

       头孢米诺钠为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近。作用机制：头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。抗菌谱：头孢米诺对大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌及链球菌具较强抗菌活性。本品对肠球菌无抗菌活性。药动学：肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g后，血药浓度分别为50μg/mL和100μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物，主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长。对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率为90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr＜10）24小时内尿中排泄率约为10%，中度损害者（Ccr≈48）12小时内尿中排泄率约为60%。
        1  适应症
        头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染。2.泌尿道感染。3.腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。4.泌尿、生殖系统感染。5.败血症。 
        2  注意事项
        2.1交叉过敏：头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。 
        2.2禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。 
        2.3慎用：孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定，应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。 
        2.4药物对检验值或诊断的影响： 
        尿糖试验(斐林法)呈假阳性。直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。血肌酐(Jaffe法)、尿素氮升高，转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素升高。血小板、红细胞、白细胞计数减少，嗜酸粒细胞增多，凝血酶原时间延长等。 
        2.5长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。 
        3  不良反应
        头孢米诺钠不良反应发生率为2.11%。主要不良反应有： 
        3.1用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。 
        3.2偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。 
        3.3偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。 
        3.4偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疸等。 
        3.5偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。 
        3.6长期用药可致菌群失调，发生二重感染。 
        3.7有报道长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症。 
        4  药物相互作用
        4.1.头孢米诺钠与其它头孢菌素合用可增加肾毒性。 
        4.2.头孢米诺钠与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性。 
        4.3.头孢米诺钠与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。 
        4.4头孢米诺钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。 
        5  给药说明
        肖春燕等通过试验评价注射用头孢米诺钠的安全性,为临床应用提供依据.方法 对注射用头孢米诺钠局部用药毒性,包括静脉注射血管刺激性、过敏性和溶血性进行试验,来评价其安全性。结果 注射用头孢米诺钠注射不引起血管刺激性,亦不会引起过敏和溶血反应.结论 实验结果提示注射用头孢米诺钠有较好的安全性,临床可静脉注射给药。
        5.1头孢米诺钠用药前应进行皮试，皮试阳性者不能使用本药。 
        5.2头孢米诺钠与氨茶碱、磷酸吡哆醛、维生素B6混合时会降低效价或着色，属配伍禁忌。 
        5.3头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。 
        5.4在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。 
        发生过敏反应。有口内异常感、眩晕、耳鸣、出汗等症时。有严重腹痛、腹泻时。有明显肾功能异常或出现少尿、蛋白尿时。 
        5.5头孢米诺钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜慢。头孢米诺钠静脉滴注时，应溶于糖液或电解质溶液，不得仅溶于注射用水中使用。 
        5.6头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用(室温下保存不超过12小时，冰箱中保存不超过24小时)，不宜久置。例如周延安等评价头孢米诺在乳酸钠林格、复方氯化钠、碳酸氢钠、甘露醇注射液中的稳定性。方法:用紫外分光光度法测定配伍液中头孢米诺的含量,并测定不同时间的pH值、含量,观察物理变化。结果:4种配伍液24h内pH值无明显变化,除碳酸氢钠组24h变为黄色外,其他均无外观改变，25℃时头孢米诺在碳酸氢钠注射液中8h含量92.88%,24h含量＜90%,且光谱发生明显改变,其他组24h含量均＞90%。结论:头孢米诺可与乳酸钠林格、复方氯化钠、甘露醇、碳酸氢钠注射液配伍。