关注抗感冒药毒副作用与酒精的关系
来源:岁月联盟
时间:2015-05-10
对乙酰氨基酚口服迅速吸收,全身组织分布良好,并可渗入胎盘和组织,其蛋白结合率低,90-95%在肝脏代谢,首先应,与葡萄糖醛酸,硫酸及半胱氨酸为稳定的无毒的水溶性化合物,由尿排出,另一部分肝脏进行Ⅰ项反应,主要在肝微粒体酶CYP2E1其次为CYP2A6,CYP3A4等催化下,氧化成对乙酰氨基苯二酚和N-乙酰基对苯醌亚胺,此代谢物具有剧烈的肝肾毒性,在服用推荐计量的扑热息痛时,N-乙酰基对苯醌亚胺不紧生成数量少,且迅速与体内的谷胱甘肽及胱氨酸结合成水溶性无毒化合物由尿排除,
1.超剂量或长期连续用药,则因代谢产生的N-乙酰基对苯醌亚胺数量多,不能被体内有限的谷胱甘肽及胱氨酸结合,而导致严重的肝肾毒性,
2.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料,因乙醇是药酶诱导剂,可使肝药酶主要是CYP2E1数量增多活性增加,致使扑热息痛的代谢Ⅰ项反应大增,也就使N-乙酰基对苯醌亚胺大量产生,导致更多的毒性代谢产物,谷胱甘肽耗竭,N-乙酰基对苯醌亚胺便与肝细胞的高分子共价结合导致肝细胞坏死。
3.扑热息痛与其他肝药酶诱导剂(尤其是巴比妥类或抗惊厥药)同时服用,发生肝脏毒性的危险更高,药品分类管理后,病人根据感冒症状自我选取药物的机会增加,按广告宣传去药店自购和点名开药所占比例提高,尽管OTC药“安全、有效、稳定、方便”,但在广告宣传中指明的药品特点和适应证是从药品功能方面介绍的,并不适应每位患者,重点突出药物特点和疗效,目的是吸引患者,对ADR则避重就轻。再则药物虽有说明书,但我国国民群体文化程度还不够高,能完全读懂并理解药品说明书的人为数不多。错误地认为服用同类药物,多一种药会使疗效增加,缩短病程,而对解热镇痛药所产生的严重ADR了解甚少,片面地认为OTC药不会或很少有ADR。因抗感冒药的组方多有相同成分,在选用药物时,应首先了解其药物组成,避免同类药合用及长期应用,更不能超剂量服用。
结论
建议严格按说明书用药,避免超剂量、长期连续用药。有些品种可改为处方药或在药师指导下服用。
参 考 文 献
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