原阿片碱和别隐品碱对DNA拓扑异构酶I的抑制活性

   
　　本实验通过分析琼脂糖凝胶电泳图谱，评价受试药物稳定三元复合物的能力。图1所示，可以反映出药物对TOPO I的影响，从上至下依次是缺口环状DNA带（Nick band）、线状双链DNA带（Relaxed band）和超螺旋DNA带（Supercoiled band）。从图谱上的条带来看，protopine和allocryptopine与阳性对照药喜树碱的作用机制相同——“特异性抑制”，即药物直接结合于拓扑酶-DNA复合物上。

　　4  讨论
   
　　DNA拓扑异构酶作为重要的细胞核内酶，在生物体内发挥重要的作用。实践表明以它作为靶酶设计的抗肿瘤药物，不仅活性高，而且选择性好，对于癌症化疗具有重要的意义。拓扑异构酶抑制剂的研究不仅改变了以往盲目选择细胞毒性药物的状况，也为有的放矢地研制抗癌新药与辅助疗法提供了重要线索，因为这些抑制剂很可能成为增进疗效或独具特点的新型抗癌药。本研究发现：生物碱protopine和allocryptopine在体外具有明显的抗拓扑异构酶的作用，这为深入探讨其抗肿瘤机制奠定了基础，也为抗癌药物开发与辅助治疗提供了线索。

【参考文献】
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