丹龙抗痴胶囊提取工艺研究

　　2.5  中试放大试验

   　 按照研究确定的提取工艺路线及参数进行,丹龙抗痴胶囊3批中试规模的验证试验,各项指标检验合格,试验结果表明,丹龙抗痴胶囊的提取工艺基本稳定可行。

　　3  结论

 　   丹龙抗痴胶囊提取工艺优选结果：丹参、三七、远志以75%乙醇为溶媒,回流提取2次,加醇量分别为8、6倍,提取时间分别为1.5、1.0 h。其药渣再与淫羊藿等其余3味药材合并浸泡0.5 h,提取2次,加水量分别为12、10倍量,提取时间分别为2、1.5 h。该提取工艺经过验证,稳定可行。

　　4  讨论
   
　　丹龙抗痴胶囊由丹参、三七、地龙、远志、淫羊藿等中药组成。丹参为方中君药,主含有效成分有2类：一类为脂溶性萜醌类成分,如丹参酮ⅡA；另一类为水溶性酚性酸类成分,如丹参素原儿茶醛等。现代临床和药理研究表明,丹参脂溶性成分对冠脉供血不良、冠心病、心绞痛有缓解作用,并能提高耐缺氧能力；丹参水溶性成分具有纤溶性作用和抗心肌缺血,此二类成分均是治疗血管性痴呆病的物质基础。据报道,丹参采用先醇提后水提的方法提取,其脂溶性与水溶性有效成分均能较好地浸出[2]。三七的主要有效成分为三萜皂苷,是与人参皂苷类似的一类成分,这类成分有人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rg1、Rg2、Rg3 ,三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6等[3-4]。远志的主要成分亦为三萜皂苷类,如远志皂苷A、B、C、D等[5]。对三萜皂苷类,一般用醇类溶剂提取[6]。另据报道,远志甲醇提取物中分离出的酰基糖、占吨酮糖苷与远志的抗痴呆活性有关[3]。而淫羊藿主含淫羊藿苷等黄酮苷类成分,菟丝子主含黄酮类(如金丝桃苷)、氨基酸类等成分,地龙主含氨基酸及酶类等成分[7]。这些成分在水中均有较好的溶解性,故常以水为溶剂提取。

　    根据处方中药材所含主要成分的理化性质,并考虑中医传统提取方法多为群药共煎法,为最大限度地使方中药材所含有效成分浸出,确定该制剂药材的提取工艺路线为：丹参、三七、远志用乙醇为溶剂,采用回流法提取,药渣再与淫羊藿等其余药材合并,用水煎法提取。
   
　　为保证丹龙抗痴胶囊研究申报注册的提取工艺与实际大生产采用工艺的一致性,进行中试放大的验证试验必不可少。通过对提取工艺进行验证,证实丹龙抗痴胶囊提取工艺稳定可行,为后续的浓缩干燥等工艺研究奠定了坚实的基础。

【参考文献】
  　　[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[S].北京：化学工业出版社,2000.57,10,267.

　　[2] 刘重芳,朱 艳,戴居云,等.丹参不同提取工艺比较[J].中成药,1999, 21(8)：385.

　　[3] 郑虎占.中药现代研究与应用(第一卷)[M].北京：学苑出版社,1998. 195.

　　[4] 王浴生.中药药理与应用[M].北京：人民卫生出版社,1998.30.

　　[5] 郑虎占.中药现代研究与应用(第三卷)[M].北京：学苑出版社,1998. 21,27.

　　[6] 姚新生.天然药物化学[M].第2版.北京：人民卫生出版社,1994. 361.

　　[7] 郑虎占.中药现代研究与应用(第五卷)[M].北京：学苑出版社,1998. 4113,4228,4879.