蟾乌表面麻醉剂的药效学初步实验研究

       3 讨论
        表面麻醉剂[2]是一类可逆性阻断传入神经末梢和神经干的神经冲动传导、使有关神经支配部位的组织暂时丧失痛觉的药物。神经细胞膜对钠离子的通透性降低，使得神经冲动传导减弱，这种膜通透性的改变不仅降低了膜的去极化水平而且提高了兴奋性阈值，最终阻断神经细胞动作电位的形成从而达到麻醉的目的。
        口腔科的临床治疗提倡无痛诊治，而局部浸润麻醉往往会产生疼痛，病人不易接受。因此，表面麻醉剂的出现，在很大程度上消除了病人对注射麻醉的恐惧心理，减少了注射麻药对病人造成的局部刺激和损伤，增强了病人的配合意识。理想的表面麻醉药应能渗透粘膜及完整无损的皮肤，并在组织中迅速弥散，麻醉作用快，毒副作用少，安全可靠[3]。本实验所使用的蟾乌表面麻醉剂对蛙缩腿反射的影响在第5秒钟时起效，第180秒钟时达到较好的麻醉效果。并且随着麻醉时间的延长，蛙缩腿反射的时间随之延长，这说明蟾乌表面麻醉剂的麻醉作用快，麻醉效果好。
        表面麻醉剂在临床上应用越来越广泛，Chik Z[4]等人将表面麻醉剂应用于牙槽骨炎症的手术治疗中，取得了很好的效果。临床上常用的表面麻醉剂有：TAC、LET、EMLA、LMX4、阿美索卡因、布比卡因、Synera麻醉贴片、托吡卡因等，多为酰胺类及酯类药物，主要由不同比例的利多卡因、丁卡因等制备而成，因此本实验选择利多卡因、丁卡因为对照组作为比较。本研究在同样麻醉180秒钟的情况下，3组的蛙缩腿反射时间与4、5、6组比较，差异有统计学意义。说明在相同的麻醉时间下，蟾乌表面麻醉剂的渗透性比利多卡因、丁卡因、生理盐水更强，麻醉效果更佳。
        理想的麻醉效果和较低的麻醉风险是每一个医师所追求的，表面麻醉剂引起不良反应的报道并不少见,其使用安全性问题也引起了人们的关注。表面麻醉剂产生副反应的原因主要是由于使用不当所致，麻醉剂量过大、使用时间过长、血液吸收过多等均可导致机体的不良反应[5]。本实验所使用的蟾乌表面麻醉剂是由民间验方开发制备而成，其主要药物成分有蟾蜍、生半夏、生草乌、细辛等近十味中草药。配方中, 蟾酥的主要成分是古柯碱[6]，可选择性的作用于知觉神经末梢，有麻醉、强心、升压、抗炎、解毒消肿等作用[7]；生半夏的主要成分是3-乙酰氨基-5-甲基异恶唑，有毒，外用有消炎止痛的作用；生草乌的成分主要有乌头碱，次乌头碱等，有消散、祛风湿、散寒止痛的作用；细辛的成分主要是甲基丁香油酚，具有麻醉、抗炎、消肿止痛的作用。以上为配方中的主药，将各种药品制成酊剂使用。前期的蟾乌口腔粘膜表面麻醉剂的动物实验表明[1]：其对实验小鼠灌胃给药的LD50的半均可信限为38.44±3.16g.kg-1，LD50的95%可信限为35.41±41.73g.kg-1，按照成人一次用量的375倍给药，受试小鼠100%成活，表明蟾乌口腔粘膜表面麻醉剂的毒副作用较小，临床应用比较安全。
        蟾乌表面麻醉剂不仅在作用时间和效果上可以满足常规的口腔表面麻醉要求，而且其获得容易，成本低廉。在麻醉时既能消除注射麻醉给患者带来的恐慌及痛苦，又能大大降低临床局部麻醉中常常出现耐药性及过敏反应，发挥出了中医中药的巨大作用，可望作为传统西药的补充。但蟾乌表面麻醉剂对组织刺激性及对组织再生性的影响，还需进一步的实验。
        4 结论
        (1)蟾乌表面麻醉剂的麻醉效果在第5秒钟时开始起效，随着蟾乌表面麻醉剂麻醉时间的增加，蛙缩腿反射时间增长，第180秒钟时可达到较好的麻醉效果。(2)在麻醉180秒钟时，蟾乌表面麻醉剂的穿透性和麻醉效果优于生理盐水，2%利多卡因及2%丁卡因。
参 考 文 献
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[2] 陈奇.中药药理研究方法学[M].第1版.北京:人民卫生出版社,2000，1.3
江明性. 新编实用药物学[M].第2版. 北京: 科学出版社,2000，81-82. 
[3] Abt E. Topical anesthetics are more effective in diminishing pain from needle stick insertion alone compared to reducing pain from insertion with anesthetic injection. J Evid Based Dent Pract. 2010 ,10(3):160-1
[4]  Chik Z, Tucker AT, Shiel JI. Comparative pharmacokinetic assessments of topical drugs: evaluation by dermatopharmacokinetics, microdialysis, and systemic measurement. J Invest Dermatol. 2010.130(12):2828-30
[5]  Eidelman A ,Weiss JM ,Lau J ,et al . Topical anesthetics for dermal instrumentation :A systematic review of randomized ,controlled trials[J]. Ann Emerg Med ,2005 ,46 :343-351.
[6]游建平,郭 艳.表面麻醉剂在临床中的应用进展[J].护理研究,2009,9(23):2353-2355
[7]杨升华，王宝献，王宝红.中药表面麻醉剂的应用[J].中医外治杂志，2001，2（10）：95-97.