浅议荭叶心通软胶囊成型工艺

    【摘要】    目的: 确定荭叶心通软胶囊的最佳成型工艺。方法: 采用单因素平行试验的方法,对辅料及其用量、囊材、制片温度等进行了成型工艺筛选。 结果: 最佳工艺是以适量的大豆油作为混悬剂,并加入助悬剂蜂蜡(2%),先熔融在大豆油中,冷至室温后,加入挥发油混匀,再将干膏粉加入混合油充分研磨混匀(比例为1∶0.5~1∶0.75),采用明胶∶甘油∶水(质量比 1∶0.4∶1 )为囊材,融胶温度在70~80 ℃、保温温度在 55~65 ℃时制成软胶囊。 结论: 此成型工艺合理、稳定,操作简单,适用于大规模生产。
    【关键词】  红蓼; 软胶囊; 蜂蜡; 油类; 荭叶心通软胶囊
    [Abstract] Objective: To optimize the shaping technology of Hongyexintong soft capsules. Methods: Single factor parallel experimental method was adopted to screen the shaping processes in terms of adjuvant category and amount, material of capsule, and processing temperatures. Results: The optimized shaping process was as follows: Sufficient amount of soybean oil was added with beeswax (2%), cooled to room temperature after the beeswax being melted by heating. The oil mixture was blended with naphtha and dried extracts in the ratio range of 1∶0.5~1∶0.75 and shaped. The materials and ratio that formed the capsule hull were glutin∶glycerol∶water=1∶0.4∶1. The gel-thawing temperature was 70~80 ℃, and the shaping temperature 55~65 ℃. Conclusion: The shaping process is reproducible and applicable to Hongyexintong soft capsules production in large scale.
    [Key words] Polygonum orientale; soft capsules; ceraflava; oils; Hongyexintong Soft Capsules
    荭叶心通软胶囊源于民间验方,由荭草等多味中药组成,通常以汤剂入药,用于治疗胸痛、胸闷、气短等冠心病心绞痛心血瘀阻证。由于汤剂存在携带、服用不便,质量不易控制等缺点,使临床推广应用受到限制。为制备质量稳定可控,临床使用安全、有效,贮藏、运输、携带、使用方便的剂型,根据本品含有挥发性成分的特点,将其制备成生物利用度高、含量准确、可避免挥发性成分挥发损失、掩盖不良嗅味、服用方便、外观好的软胶囊剂,以便提高制剂的稳定性和患者的顺应性[1,2]。同时,考虑到软胶囊壳在体内崩解后,药物以分散状态迅速吸收,符合治疗冠心病心绞痛药物快速起效的特点,符合新药临床应用的“三效、三小、五便”的原则。
    1  仪器与材料
    1.1  仪器
    HRS-100型软胶囊机(北京东方慧神科技有限公司);METTLER AE240电子天平。
    1.2  材料
    荭草、山楂叶以及三七的提取物,川芎挥发性成分由贵阳医学院药物研究开发中心提供,大豆油由广州环叶制药有限公司生产,明胶由华北明胶有限公司生产,甘油由浙江遂昌甘油厂生产,蜂蜡由南昌扬子江制药厂生产。
    2  方法与结果
    2.1  辅料的选择   
    作为软胶囊混悬介质的辅料与药物混合必须具有良好的流动性以保证大规模生产,同时混合液也必须具备良好的物理稳定性。最常用的混悬介质是植物油或植物油加非离子表面活性剂或PEG400等[3,4]。因此,可选用大豆油作为混悬剂,加入助悬剂蜂蜡作为辅料并对其用量及配比进行考察。
    2.1.1  大豆油用量选择
    为适应软胶囊生产的需要,药物半成品在加入大豆油制成的混悬液时要求有一定流动性,不能太稀,尽量降低服用量,故需要对干膏粉加挥发油(药物半成品)、大豆油的比例进行研究。取药物半成品与大豆油分别按 1∶0.25、1∶0.5、1∶0.75、1∶1、1∶1.25 的比例混匀,观察药液的流动性和均一性。结果见表1。表1  半成品与大豆油比例的试验结果(略)注:药物半成品均为40 g
    试验结果表明,当药物半成品与大豆油的比例为 1∶0.5、1∶0.75 时药液粘稠度适中,流动性好,符合软胶囊的灌装要求,故采用药物半成品与大豆油的比例为 1∶0.5~1∶0.75 进行投料。