苦瓜的现代研究概况
作者：陆建锋 宋新波 马百平
【摘要】 依据国内外近30年的报道，对苦瓜中化学成分的来源、结构类型以及药理活性等进行了综述，为对其进一步的开发利用提供。
【关键词】 苦瓜 化学成分 药理作用
苦瓜（Momordica charantia L.）为葫芦科（Curcubitaceae）苦瓜属植物苦瓜的未成熟果实，因具有特殊苦味而得名。苦瓜不仅有良好的食用价值，而且入药十分悠久。大量研究表明，苦瓜的根、茎、叶、花，尤其是果实和种子具有显著的生理活性，其显著的降血糖、抗肿瘤、抗生育作用[1、2]，越来越受到人们的重视。苦瓜广泛分布于热带、亚热带地区，在亚洲许多国家和地区均有入药记载。
1 化学成分
长期以来苦瓜一直作为一种蔬菜被人们食用，对
苦瓜的化学成分研究始于20世纪60年代，在近20年的时间里国内外学者对其作了大量研究。研究表明，苦瓜中含有三萜[3、4]、甾类、生物碱、蛋白、有机酸及多糖等多种化学成分。
1.1 三萜类化合物 苦瓜中的三萜类成分[5、6]，主要为葫芦烷型四环三萜及少量齐墩果烷型五环三萜类皂苷及其衍生物，近年更是从中分离得到乌苏烷型三萜类化合物，现已从苦瓜中分离鉴定了40余种该类化合物，见表1。表1 苦瓜中三萜类化合物
1.2 甾体类化合物 自1965年Sucrow[2]从苦瓜果实中分离得到甾体皂苷和豆甾醇皂苷以来，国内外学者从苦瓜中分离得到多种甾体类化合物，其中包括胡萝卜甾醇[15]、β-谷甾醇[16]等，见表2。表2 苦瓜中甾体类化合物
1.3 生物碱类及其它成分 除了以上两大类化合物之外，人们还从苦瓜中分离得到其他类别的化合物，其中包括有生物碱类、蛋白多肽类、酰胺类以及脂肪酸类化合物等，见表3。表3 苦瓜中其他类化合物
2 药理作用研究概况
2.1 降血糖作用
研究证明，苦瓜皂苷对糖尿病模型兔有明显的降血糖作用，与优降糖相比其降糖作用缓慢而持久，可能有类似胰岛素的作用，已被确定为苦瓜降血糖的有效成分[18]；1974年Khanna[19]发现苦瓜中存在类胰岛素样肽( insulin-like peptide, polypetide-P)，给正常沙鼠、猴及糖尿病患者注射有降低血糖作用，口服同样有效；Shubhasish Sarkar等发现苦瓜果肉的乙醇提取物，剂量为500 mg/kg，在给药1 h后抑制动物血糖达10%～15%；苦瓜醇提物能显著增加正常小鼠肝糖元的含量，并改善正常小鼠的糖耐量，能显著降低链脲佐菌霉素致糖尿病模型小鼠的血糖含量，明显降低四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖含量；对于葡萄糖喂养的正常大鼠，苦瓜的活性低于磺胺苯比唑类药物甲磺丁脲，但实验证实了苦瓜提取物对公认的糖尿病模型具有降血糖作用[20]。
2.2 抗肿瘤作用
齐文波等的研究表明:α-苦瓜素和β-苦瓜素对小鼠S-180实体瘤均有显著的抑制作用,抑瘤率分别为71.2%和68.6%。两种苦瓜素对人胃癌NKM细胞株DNA,RNA和蛋白质的合成也均有明显的抑制作用[21]。Terenzi等认为苦瓜抗癌的药理作用是通过抑制DNA、RNA、细胞蛋白合成来实现的，苦瓜抑制细胞分裂周期G2 和有丝分裂期的脱氧胸腺嘧啶核苷、亮氨酸、尿嘧啶核苷合成DNA及鸟苷酸环化酶活性、激活NK细胞、诱导细胞凋亡、调节宿主的生物转化及解毒酶活性[22]。Lee等证实经木鳖子苷能阻止肿瘤促进因子从细胞外环境向核内转录的信号传递及蛋白质DNA相互作用[23]。
2.3 抗菌及抗病毒作用
张绪忠等报道苦瓜提取液(5g/ml)对11种165株革兰氏阳性球菌，革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性杆菌具有抗菌抑菌作用[24]；苦瓜提取液10g/kg，5g/kg均能抑制小鼠耳廓及腹腔毛细血管通透性，对大鼠角叉菜胶所致足肿胀1、3、5、8、24h各个时间均有明显抑制作用，并能抑制大鼠棉球肉芽肿[25]；苦瓜素在体内外对CVB3的RNA复制均有明显的抑制作用；苦瓜蛋白浓度在200～3125 ug/ml对柯萨奇病毒B3(CVB3)有直接灭活作用。并且苦瓜素在体内外对CVB3的RNA的复制也有明显的抑制作用。其作用是通过抑制CVB3-RNA在心肌细胞内的转录和翻译，在病毒复制的分子水平上发挥抗病毒作用[26]。
2.4 抗生育作用
覃国芳等对苦瓜的研究发现苦瓜粗提液可引起83.4%的大鼠丧失生育力；附睾尾精子活力降低,畸形数增加；约7%～8%的曲精管内易见多核巨细胞。并且可见晚期精子细胞有退变现象。停药2周后,生育力开始恢复,至第8周末已趋正常。表明苦瓜粗提液对雄性大鼠有较明显的抗生育作用并且具有可逆性,而苦瓜提取物中的蛋白成分抗生育作用较差,非蛋白成分的作用极不明显[27]。从苦瓜中所分离得到的蛋白能抑制雄鼠精子发育，具有显著的抗生育活性，有效率达85％以上[28]。另外，苦瓜素能引起怀孕小鼠的早期和中期流产，抗生育活性显著[29]。
2.5 不良反应
有文献报道，β-苦瓜素和α-苦瓜素均有致流产作用，另外苦瓜提取物可能会引起短期腹泻[30]。也有资料显示苦瓜可导致儿童低血糖昏迷和癫痫,有豆类中毒样症状以及加重头痛程度。
3 结语
苦瓜作为民用蔬菜，资源广泛，方便易得。苦瓜中的化学成分比较复杂，比较明确的有葫芦素烷型、齐墩果烷型皂苷，以及甾醇及其苷类、生物碱类等。近年来的药理研究表明，苦瓜具有显著的药理活性，尤其是降糖、抗肿瘤和抗病毒方面的活性值得深人研究。因此，采用中药现代化技术和手段对这一资源丰富、价格低廉、药用价值较高的植物进行深人地研究和开发具有广阔的前景。
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